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六類降壓藥的作用特點、臨床選擇、聯合用藥,全在這里!

2021-12-07 15:25 閱讀:9023 來源:藥評中心 責任編輯:
[導讀]

高血壓治療的根本目標是降低高血壓的心腦腎與血管并發癥發生和死亡的總危險。臨床常用降壓藥物包括CCB、ACEI、ARB、利尿劑、β受體阻滯劑、α1-受體阻滯劑,六類降壓藥有各自的作用特點和強適應癥。

 01


鈣通道阻滯劑(CCB)

1、作用特點

主要通過阻斷血管平滑肌細胞上的鈣通道,而發揮擴張血管降低血壓的作用。

L型鈣通道阻滯劑:擴張外周血管,降低動脈血壓。二氫吡啶類CCB均具有L型鈣通道阻滯作用。

T型鈣通道阻滯劑:可以同時擴張腎小球出/入球小動脈,降低腎小球內壓力,作用類似于RAAS抑制劑。馬尼地平能同時阻斷L、T型鈣通道。

N型鈣通道阻滯劑:可以阻斷去甲腎上腺素的釋放,可以在控制血壓的同時不引起交感神經興奮,且不增加心率。西尼地平能同時阻斷L、N型鈣通道。

貝尼地平:能同時阻斷L、T、N型高通道。

氨氯地平:血漿半衰期長;拉西地平、樂卡地平:組織半衰期長(與血管平滑肌細胞膜結合緊密,釋放緩慢,雖然血漿半衰期短,但作用持久)。

2、代表藥物


3、臨床選擇

強適應癥:老年高血壓、周圍血管病、單純收縮期高血壓、穩定性心絞痛、頸動脈粥樣硬化、冠狀動脈粥樣硬化。

二氫吡啶類鈣通道阻滯劑,沒有絕對禁忌證,但心動過速與心力衰竭患者應慎用。

4、用藥交待

用藥期間避免食用西柚或西柚汁,否則可能引起致命的低血壓。

可引起面部潮紅、腳踝部水腫、牙齦增生等。

 02


血管緊張素轉化酶抑制劑(ACEI)

1、作用特點

通過抑制血管緊張素轉換酶,阻斷腎素血管緊張素Ⅱ的生成,抑制激肽酶的降解而發揮降壓作用。


2、代表藥物



3、臨床選擇

強適應癥:高血壓合并心力衰竭、冠心病、左室肥厚、左心室功能不全、心房顫動預防、頸動脈粥樣硬化、非糖尿病腎病、糖尿病腎病、蛋白尿/微量白蛋白尿或代謝綜合征。


4、用藥交待

可引起干咳。治療2~4周后應評價療效并復查血鉀、肌酐水平、估算腎小球濾過率(eGFR)。

若發現血鉀水平升高(>5.5mmol/L)、eGFR降低>30%或肌酐水平升高>30%以上,應減小藥物劑量并繼續監測,必要時停藥。

 03


血管緊張素Ⅱ受體拮抗劑(ARB)

1、作用特點

通過阻斷血管緊張素Ⅱ1型受體(AT1收聽)而發揮降壓作用。

氯沙坦有降尿酸作用。

2、代表藥物


3、臨床選擇

強適應癥:高血壓合并心力衰竭、冠心病、左室肥厚、心房顫動預防、糖尿病腎病、蛋白尿/微量白蛋白尿或代謝綜合征,以及不能耐受ACEI的患者。

常規劑量ARB可血壓平均下降10/5mmHg(基礎血壓越高,ARB降壓幅度越大);劑量翻倍,血壓進一步下降30%左右。

避免使用ACEI+ARB聯合治療,因為有增加高鉀血癥的風險,且對心血管及腎臟保護無協同作用。

4、用藥交待

ARB致咳嗽的發生率遠低于ACEI,但仍有極少數患者出現咳嗽。

監測血鉀、肌酐水平。

 04


利尿劑

1、作用特點

主要通過利鈉排尿、降低容量負荷而發揮降壓作用。

2、代表藥物



3、臨床選擇

強適應癥:高血壓合并心力衰竭、老年高血壓、單純收縮期高血壓。

痛風患者禁用噻嗪類利尿劑;單純性高尿酸血癥患者,盡量避免選用噻嗪類利尿劑。

利尿劑與β受體阻滯劑聯合應用可能增加糖尿病易感人群的新發糖尿病風險,因此,應盡量避免這兩種藥物聯合使用。

4、用藥交待

開始用藥2~4周后檢測血液電解質。

若患者無低血鉀表現,此后每年復查1~2次即可。

 05


β-受體阻滯劑

1、作用特點

比索洛爾、美托洛爾:可特異性阻斷β1受體(心?。?,對β2受體(支氣管平滑?。┖挺?-受體(脂肪細胞)影響相對較小。

比索洛爾、美托洛爾:主要通過阻斷腎上腺素β-受體,抑制過度激活的交感神經活性、抑制心肌收縮力、減慢心率發揮降壓作用。

卡維地洛、阿羅洛爾:可阻斷β1受體和β2受體,同時阻斷α1受體。

卡維地洛、阿羅洛爾:具有β和α受體雙重阻滯作用,有周圍血管舒張功能,減少或消除由于β受體阻斷而導致的外周血管收縮和糖脂代謝。

卡維地洛:同時具有抗氧化和抗炎作用。

2、代表藥物



3、臨床選擇

強適應癥:高血壓合并冠心病、高血壓合并心力衰竭、高血壓合并心肌梗死、高血壓合并快速性心律失常。

不建議老年高血壓和卒中患者首選β受體阻滯劑,除外有β受體阻滯劑使用強適應證。

4、用藥交待

監測心率,以避免心動過緩。

不能突然停藥,否則可發生反跳現象。

 06


選擇性α1-受體阻滯劑

1、作用特點

通過阻斷腎上腺素α1受體,直接擴張血管發揮降壓作用。

短期使用時可反射性引起心率增加,個別患者可誘發心絞痛。

可降低甘油三酯、低密度膽固醇,升高高密度脂蛋白。

2、代表藥物



3、臨床選擇

強適應癥:高血壓伴前列腺增生。

可引起水鈉潴留,有引起充血性心力衰竭的風險。一般不作為高血壓的一線降壓藥物,除外有α1-受體阻滯劑。

4、用藥交待

初始給藥(至少1周)增加劑量時,應在入睡前服用,以預防體位性低血壓發生。

體位性低血壓多發生在給藥后0.5~1.5小時。


 01


附:降壓藥應用的基本原則

1、個體化治療

六類降壓藥之間的差別總體很??;

主要是根據合并癥(強適應癥)和藥物耐受性選擇針對性的藥物。

2、選用長效降壓藥

優先使用每日1次給藥而有持續24小時降壓作用的長效制劑,更有效預防心腦血管并發癥發生。


3、起始劑量

一般患者采用常規劑量;

老年人及高齡老年人初始治療時通常應采用較小的有效治療劑量,并根據需要逐漸增加劑量;

左室肥厚和微量白蛋白尿患者選用ACEI或ARB時宜逐漸增加至負荷劑量。

4、聯合用藥

對血壓≥160/100mmHg、高于目標血壓20/10mmHg的高?;颊?,或單藥治療未達標的高血壓患者應進行聯合降壓治療。


 022


附:聯合用藥方案

1、二氫吡啶類CCB+噻嗪類利尿劑

二氫吡啶類CCB+噻嗪類利尿劑治療,可降低高血壓患者腦卒中發生的風險。


2、二氫吡啶類CCB+ACEI或ARB

CCB具有直接擴張動脈的作用,ACEI或ARB既擴張動脈、又擴張靜脈,故兩藥合用有協同降壓作用。

二氫吡啶類CCB常見的不良反應為踝部水腫,可被ACEI或ARB減輕或抵消。

ACEI或ARB也可部分阻斷CCB所致反射性交感神經張力增加和心率加快的不良反應。

3、二氫吡啶類CCB+β受體阻滯劑

CCB具有擴張血管和輕度增加心率的作用,恰好抵消β受體阻滯劑的縮血管及減慢心率的作用。兩藥聯合可使不良反應減輕。


4、ACEI或ARB+噻嗪類利尿劑

ACEI和ARB可使血鉀水平略有上升,能拮抗噻嗪類利尿劑長期應用所致的低血鉀等不良反應。

ACEI或ARB+噻嗪類利尿劑合用有協同作用,有利于改善降壓效果。

5、三藥聯合的方案

二氫吡啶類CCB+ACEI或ARB+噻嗪類利尿劑組成的聯合方案最為常用。


6、四種藥聯合的方案

二氫吡啶類CCB+ACEI或ARB+噻嗪類利尿劑+β受體阻滯劑、螺內酯或α受體阻滯劑等。


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